Su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928. Es un antibiótico empleado en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles. La penicilina fue el primer tipo de antibiótico utilizado ampliamente en el campo de la medicina.
Si bien las penicilinas son los antibióticos menos tóxicos, es común que produzcan alergias. Hasta el 10% de los pacientes que reciben tratamientos de derivados de otros antibióticos que las desarrollan. Puesto que un shock anafiláctico (debido a la consumición de sustancias extrañas) puede conducir a la muerte del paciente, es necesario interrogarlo antes de iniciar el tratamiento.
